衣霉素 Tunicamycin 为放线菌 Streptomyces lysosuperficus产生的核苷酸抗生素。可抑制具有被膜( envelope,含糖蛋白)的病毒的繁殖。作用机理是抑制合成糖蛋白糖链必需的拟脂(多萜醇, dolichol)中间产物的生成。又因为它可抑制在合成细菌细胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的拟脂(细菌萜醇,多聚萜醇)中间产物的形成,所以显示对革兰氏阳性菌的抗菌性。最近,利用这种抑制拟脂中间产物形成的作用,来探索糖类复合物的活体合成及其功能。
艾美捷衣霉素Tunicamycin 是对革兰氏阳性细菌、真菌和病毒有活性的抗菌剂。
1它们抑制细菌中的 N-乙酰己糖胺 (HexNAc) 磷酸转移酶家族,并阻止肽聚糖的生物合成。2在真核生物中,它们抑制 N-乙酰氨基葡萄糖 (GlcNAc) 磷酸转移酶 (GPT),阻止 N-连接糖基化的第1步并诱导未折叠的蛋白质反应和细胞死亡。2 , 3 , 4衣霉素的细胞毒性与反式有关-2,3-不饱和 BCFA 和饱和的含 BCFA 的衣霉素衍生物,例如 TunR1(货号31537)和 TunR2(货号31538),具有降低的毒性。2 , 5衣霉素会削弱受体酪氨酸激酶 EGFR、HER2、HER3 和 IGF-1R 的糖基化,从而防止它们易位出内质网和高尔基体,并降低它们的蛋白质水平和活性。6衣霉素使 EGFR 抑制剂耐药的 U251 神经胶质瘤和 Bx/PC-3 胰腺腺癌细胞对辐射敏感。
艾美捷衣霉素Tunicamycin基本参数:
CAS 编号:11089-65-9
分子式:C 39 H 64 N 4 O 16(用于衣霉素VII)
配方重量:845.0
纯度:≥95%(同类物的混合物)
公式:结晶固体
溶解度:
DMF:20毫克/毫升
二甲基亚砜:20毫克/毫升
DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
贮存:-20°C
稳定:≥ 2 年
艾美捷衣霉素Tunicamycin相关文献:
1. Takatsuki, A., Arima, K., and Tamura, G. Tunicamycin, a new antibiotic. I. Isolation and characterization of tunicamycin. J. Antibiot. (Tokyo) 24(4), 215-223 (1971).
2. Price, N.P., Hartman, T.M., Li, J., et al. Modified tunicamycins with reduced eukaryotic toxicity that enhance the antibacterial activity of β-lactams. J. Antibiot. (Tokyo) 70(11), 1070-1077 (2017).
3. Tkacz, J.S., and Lampen, O. Tunicamycin inhibition of polyisoprenyl N-acetylglucosaminyl pyrophosphate formation in calf-liver microsomes. Biochem. Biophys. Res. Commun. 65(1), 248-257 (1975).